科学工作者如何发现强力口服孕激素?

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问题: 科学工作者如何发现强力口服孕激素?

A: 由于天然黄体酮在胃肠道中易破坏而失效,口服无效,临床上只能进行肌内注射。目前世界范围内科学工作者都对避孕药的研究高度重视;为了获得长效孕激素而对黄体酮作了大量构效关系的研究。在黄体酮17α-位引入羟基活性降低,但是将羟基酯化则作用强而持久。继而在6-位上引入双键,卤素或甲基均可增强作用。如6α-甲基-17α-羟基黄体酮皮下注射效力为黄体酮的50~60倍,且可口服,又如甲羟孕酮,氯地孕酮,甲地孕酮和