比较第一代和第二代磺酰脲类口服降糖药的体内代谢过程

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问题: 比较第一代和第二代磺酰脲类口服降糖药的体内代谢过程

A: 磺酰脲类口服降糖药具有苯磺酰脲的基本结构,不同药物的苯环及脲基末端带有不同取代基。这些取代基导致药物的体内代谢过程不同。如第一代磺酰脲类的苯环对位多带有甲基、氯、乙酰基等基团,主要代谢方式是这些基团的氧化。Tolbutamide分子中的对位甲基,易氧化失活,持续作用时间为6~12小时,属短效磺酰脲类降糖药。Tolazamide也是二步氧化成羧酸失活,但其代谢中间体羟基和甲氧基衍生物仍具一定降血糖活