Lovartatin为何被称为前药?说明其代谢物的结构特点。

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问题: Lovartatin为何被称为前药?说明其代谢物的结构特点。

A: Lovastatin为羟甲戊二酰辅酶A还原酶抑制剂,在体外无活性,需在体内将结构中内酯环水解为开环的β-羟基酸衍生‘物才具有活性,故Lovastatin为一前药。此开环的β一羟基酸的结构正好与羟甲戊二酰辅酶A还原酶的底物羟甲戊二酰辅酶A的戊二酰结构相似,由于酶的识别错误,与其结合而失去催化活性,使内源性胆固醇合成受阻,结果能有效地降低血浆中内源性胆固醇水平,临床可用于治疗原发性高胆固醇血症和冠心病