苯乙醇胺类肾上腺素受体激动剂的碳是手性碳原子,其R构型异构

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问题: 苯乙醇胺类肾上腺素受体激动剂的碳是手性碳原子,其R构型异构体的活性大大高于S构型体,试解释之。

A: 苯乙醇胺类与肾上腺素受体相互结合时,通过其分子中的氨基、苯环及其上酚羟基、β-羟基三个部分与受体发生三点结合。这三个部分的空间相对位置能否与受体匹配,对药物作用强度影响很大。只有β碳是R构型的异构体可满足受体的空间要求,实现上述三点结合,而其S构型异构体因其β一羟基的位置发生改变,与受体只能有两点结合,即氨基、苯环及其上酚羟基,因而对受体的激动作用较弱。